Olmadan olingan bioaktiv moddalarni o'rganishda,FloretinvaFlorizin, dihidrokalkon birikmalarining vakillari sifatida so'nggi yillarda ilmiy jamoatchilik tomonidan keng e'tiborga sazovor bo'ldi. Ushbu ikki modda bir xil manba va o'xshash tuzilishga ega bo'lsa-da, ular biologik faollik va qo'llash qiymatida sezilarli farqlarni ko'rsatadi.
1. Kimyoviy tuzilish farqlari va xususiyatlari
1.1 Molekulyar strukturaviy xarakteristikalar
FloretinvaFlorizinkimyoviy tuzilishi bilan chambarchas bog'liq, lekin asosiy farqlarga ega. Floretin nisbatan oddiy molekulyar tuzilishga ega bo'lgan dihidroxalkon flavonoid birikmasidir. Florizin floretinning glyukozididir, u floretin molekulasining C2 'joyidagi glyukoza guruhi bilan bog'langan (aniq tuzilishi floretin 6'-O-glyukozid).[1]Ushbu strukturaviy farq ularning fizik va kimyoviy xossalaridagi farqlarini aniqlaydi: florizin shakar guruhlari mavjudligi sababli suvda yaxshi eruvchanlikka ega, resveratrol esa kuchliroq lipid eruvchanligini namoyish etadi.
Glyukoza molekulalarining kiritilishi birikmaning fizik-kimyoviy xususiyatlarini sezilarli darajada o'zgartirdi: molekulyar og'irligi 274,27 dan 436,41 gacha ko'tarildi, log P qiymati 3,5 dan 0,45 gacha kamaydi va suvda eruvchanligi deyarli uch darajaga oshdi.
1.2 Fizik va kimyoviy xossalarni solishtirish
| Xususiyat | Floretin | Florizin |
| Molekulyar og'irlik | 274,27 g/mol | 436,41 g/mol |
| Suvda{0}eriydi | Mikro eruvchan (0,1 mg/ml) | Eriydigan (50 mg/ml) |
| Log P | 3.5 | 0.45 |
| Barqarorlik | Yorug'lik va issiqlikka sezgirlik | nisbatan barqaror |
So'nggi yillarda biosintez tadqiqotlari sohasida sezilarli yutuqlarga erishildi. Xitoy Qishloq xo‘jaligi fanlari akademiyasining Paxtachilik ilmiy-tadqiqot instituti jamoasi biosintezini tartibga soluvchi GhUGT88F3 asosiy genini aniqladi.florizintog'li g'o'zada glikozillanish reaksiyalari orqali florizinni aylantirishning molekulyar mexanizmini yoritib berdi. Tadqiqotlar olma tarkibidagi floretin{2}}2'-O-glikoziltransferaza (P2'GT) phlorizin biosintezi tezligini cheklovchi ferment sifatida aniqlangan. Uridin difosfat glyukoza mavjud bo'lganda, u florizinni hosil qilish uchun floretinning C2 'pozitsiyasida glikozillanish reaktsiyasini katalizlashi mumkin.[2]
2. Floretin Phlorizinga qarshi: ularning biologik faolligi va mexanizmlari qanday farq qiladi?
2.1 Absorbsiya va metabolizm dinamikasi
Florizin ingichka ichak epitelial hujayralarida natriyga bog'liq bo'lgan glyukoza tashuvchi oqsil (SGLT1)- orqali so'riladi, bu jarayon uning glyukoza qismlariga bog'liq. Keyinchalik bu xususiyat bevosita SGLT2 inhibitori sinfidagi gipoglikemik dorilarning rivojlanishiga olib keldi. Floretinning so'rilish mexanizmi butunlay boshqacha. Hidrofobik glikozid sifatida u hujayra membranalari bo'ylab passiv ravishda tarqalishi mumkin, bu esa og'iz orqali yuqori bioavailabilityga olib keladi. Shu bilan birga, u organizmda keng qamrovli II faza metabolizmiga uchraydi, asosan glyukuronidlanish va sulfatlanish mahsulotlarini hosil qiladi.
2.2 Farmakologik faollikni taqqoslash
(1) Antioksidant faollik
Ikkalasi hamfloretin va florizinUlar mexanizmlari va ta'sirida farq qilsalar ham, sezilarli antioksidant faollikni namoyon etadilar. Beshta tabiiy polifenolning antioksidant faolligini taqqoslagan tadqiqot shuni ko'rsatdiki, floretin DPPH radikalini tozalash, ABTS radikalini tozalash va temir ionlarini kamaytirish tahlillarida kuchli samaradorlikni ko'rsatdi. Aksincha, resveratrolning to'g'ridan-to'g'ri antioksidant qobiliyati nisbatan zaif edi.[3]Resveratrolning o'zi to'g'ridan-to'g'ri antioksidant faolligi cheklangan bo'lsa-da, u ichak mikrobiotasi tomonidan faol metabolitlarga gidrolizlanishi mumkin, ular bilvosita antioksidant va yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi.
Ikkala birikma ham hujayra ichidagi Nrf2 / HO-1 antioksidant yo'lini faollashtiradi, hujayra ichidagi reaktiv kislorod turlarini (ROS) sezilarli darajada kamaytiradi, glutation (GSH) darajasini oshiradi va antioksidant ferment faolligini oshiradi.[4] Biroq, molekulyar o'rnatish tajribalari shuni ko'rsatdiki, floretin Nrf2 transkripsiya omiliga phlorizinga qaraganda kamroq konformatsion energiya va yuqori strukturaviy barqarorlik bilan bog'lanadi, bu kuchli antioksidant ta'sirni ko'rsatadi.
(2) Gipoglikemik faollik
Ikkalasi hamfloretin va florizingipoglikemik ta'sir ko'rsatadi, garchi turli mexanizmlar orqali.FlorizinhSGLT1 uchun Ki qiymatlari 300 nM va hSGLT2 uchun 39 nM bo'lgan kuchli tanlanmaydigan raqobatbardosh SGLT inhibitori vazifasini bajaradi. U SGLT1 va SGLT2 tashuvchilari bilan bog'lanish uchun D-glyukoza bilan raqobatlashadi va shu bilan buyrak glyukozasining reabsorbtsiyasini kamaytiradi va qondagi glyukoza darajasini pasaytiradi. Floretin ham mo''tadil gipoglikemik ta'sir ko'rsatsa-da, uning mexanizmi ko'proq ko'p omilli bo'lib, insulin sezgirligini oshirish va oshqozon osti bezi beta hujayralarini himoya qilishni o'z ichiga oladi.
(3) Terini oqartirish faoliyati
Floretinmelanotsitlarning to'kilishini, dog'larni yo'qotish va terining ohangini yorituvchi samarali tirozinaz inhibitori sifatida keng tan olingan. Uning tirozinazda inhibitiv kuchi florizindan 50 baravar ko'proq. Ta'sir mexanizmi quyidagilarni o'z ichiga oladi: tirozinaza faolligini to'g'ridan-to'g'ri inhibe qilish, tirozinaza gen ekspressiyasini inhibe qilish va superoksid erkin radikal ishlab chiqarishni inhibe qilish.
ning zaif oqartiruvchi ta'siriflorizinuning katta molekulyar hajmi va zaif teri o'tkazuvchanligi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Biroq, suvda yaxshi eruvchanligi va barqarorligi tufayli u ko'pincha kosmetikada teri mikrobiotasi yoki fermentativ gidroliz orqali faol ildiz po'stlog'i ekstraktini chiqaradigan asosiy dori sifatida ishlatiladi.
3. Floretin va boshqalar Phlorizin: Ular qanday qilibIlova maydonlariFarqi?
3.1 Farmatsevtika sohasi
Phlorizin dastlab 2-toifa diabet uchun potentsial davolash sifatida tekshirildi; ammo keyinchalik bioavailability pastligi va SGLT tashuvchilarni selektiv bo'lmagan inhibisyoni tufayli kanagliflozin va dapagliflozin kabi ko'proq selektiv sintetik analoglar bilan almashtirildi. Biroq, u yangi gipoglikemik dorilarni ishlab chiqish uchun muhim qo'rg'oshin birikmasi bo'lib qolmoqda. Phloretin o'zining kuchli biologik faolligi va turli xil ta'sir mexanizmlari tufayli metabolik kasalliklarning oldini olish va davolashda keng istiqbollarni ko'rsatdi.
3.2 Kosmetika sanoati
Kosmetika sohasida floretin yuqori sifatli oqartiruvchi mahsulotlarning-yulduzli tarkibiy qismiga aylandi. Uning qo'shilgan 0,1{4}}0,5% miqdori melanin ishlab chiqarishni sezilarli darajada inhibe qilishi mumkin va C vitamini va arbutin kabi an'anaviy oqartiruvchi vositalar bilan sinergik ta'sir ko'rsatadi. Florizin yaxshi barqarorligi va suvda eruvchanligi tufayli{6}}suvga asoslangan formulalarda floretin uchun kashshof sifatida keng qo'llaniladi. Yaqinda o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, florizin ilg'or glikatsiyaning yakuniy mahsulotlari (AGEs) shakllanishiga to'sqinlik qilib, glikatsiyaga qarshi xususiyatlarni namoyish etadi.
3.3 Oziq-ovqat sanoati
Ikkalasi ham funktsional oziq-ovqat tarkibiy qismlari sifatida ishlatiladi. Phlorizin Yaponiyada qon glyukozasini boshqarish mahsulotlarida foydalanish uchun FOSHU (Maxsus sog'liq uchun oziq-ovqat) moddasi sifatida tasdiqlangan. Floretin antibakterial xususiyatlari, ayniqsa gramm-musbat bakteriyalarga nisbatan sezilarli inhibitiv ta'siri tufayli tabiiy oziq-ovqat konservanti sifatida ishlatiladi. Biroq, uning biologik mavjudligiga e'tibor qaratish lozim. Phlorizin so'rilishi va utilizatsiya qilinishidan oldin ichak fermentlari tomonidan floretinga gidrolizlanishi kerak.
Tabiiy kelib chiqadigan bioaktiv birikmalar sifatida florizin va floretin strukturaviy bog'liqdir, ammo aniq kimyoviy va biologik xususiyatlarni namoyish etadi. Phlorizin ko'proq suvda eruvchanligini namoyish etadi va yuqori o'ziga xoslikka ega kuchli SGLT inhibitori sifatida ishlaydi. Floretin kuchliroq lipidlar eruvchanligi va kengroq biologik faollik spektrini namoyish etadi-ayniqsa, antioksidant, terini oqartiruvchi va yallig'lanishga qarshi-xususiyatlari bilan ajralib turadi. Haqida batafsil ma'lumot olish uchunFloretinvaFlorizin, APPCHEM-dan Serrisha bilan bog'laning. (Elektron pochta:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Malumot:
[1]Bai Huirong. Malus Rockii Rehder[D] dan olingan flavonoidlar. Dali universiteti, 2023. DOI: 10.27811/d.cnki.gdixy.2023.000004.
[2]Chjan Tingjin. APPLEFLORETIN-2'-0-GLİKOZILTRANSFERAZA[D] FERMANTIK XUSUSIYATLARI VA KATALITIK MEXANIZMASI. Shimoli-g'arbiy A & F universiteti, 2017. DOI: 10.27409/d.cnki.gxbnu.2017.000235.
[3]Fan Jinbo, Cai Xitong, Feng Xuqiao va boshqalar. In vitro [J] antioksidant faolligi bo'yicha beshta tabiiy fenolik birikmalarni taqqoslash. Oziq-ovqat va fermentatsiya sanoati, 2014, 40 (07): 77-83. DOI: 10.13995/j.cnki.11-1802/ts.2014.07.002.
[4]Yang Shengnan. Phlorizin va Phloretin [D] o'rtasidagi HepG2 hujayralarining oksidlovchi stress zararini solishtirish. Tianjin Fan va Texnologiya Universiteti, 2019. DOI: 10.27359/d.cnki.gtqgu.2019.000199.