Tirozinaza melanin sintezi yo'lidagi asosiy tezlikni cheklovchi ferment sifatida- oqartiruvchi mahsulotlarni ishlab chiqishda doimo asosiy maqsad bo'lib kelgan. Yaqin o'tkan yillarda,FloretinOlma va nok kabi o'simliklardan olingan tabiiy polifenol mukammal antioksidant va{0}}etishuvchanlik qobiliyati tufayli terini parvarish qilish formulalarida paydo bo'ldi.
1, Ilmiy dalillar va tortishuvlar: mexanizmni o'rganishFloretintirozinazani inhibe qiladi
Phloretinning tirozinazni inhibe qilishi mumkinligi haqidagi akademik konsensus mutlaqo izchil emas, bu ilmiy tadqiqotlarning qat'iyligi va murakkabligini aniq aks ettiradi.
- Asosiy ilmiy kashfiyot: qaytariladigan aralash inhibitor
2020-yilda chop etilgan asosiy tadqiqot ingibitor faolligi haqida ishonchli dalillarni taqdim etadiFloretin. Jianmin Chen va boshqalar tomonidan nashr etilgan "Floretin tirozinazning substrati va inhibitori sifatida: inhibisyon faolligi va mexanizmi" maqolasi. Oziq-ovqat kimyosida Phloretin qo'ziqorin tirozinazasiga aniq inhibitiv ta'sir ko'rsatishini ko'rsatadi. Tadqiqot kinetik tahlil orqali Phloretinning IC50 qiymati 169,36 mkmol/L boʻlgan qaytariluvchi aralash inhibitor ekanligini aniqladi.[1,5]
"Aralash taqiqlash" shuni anglatadiFloretinSubstratlarga (masalan, L{0}}tirozin kabi) bog‘langan erkin tirozinaza va ferment substrat komplekslari bilan bog‘lanib, bir necha bosqichda melanin ishlab chiqarish yo‘lini bloklaydi. Bundan ham qiziq tomoni shundaki, tadqiqot floretinning o'zi tirozinaz uchun substrat bo'lib xizmat qilishi mumkinligini ham aniqladi. Ushbu noyob "substrat inhibitori" ikkitomonlama identifikatsiyasi unga ferment bilan barqaror komplekslar hosil qilish imkonini beradi, bu floresansni söndürme tajribalari orqali tasdiqlangan.[4] Bu floretin va tirozinaza o'rtasidagi o'zaro ta'sir tasodifiy eksperimental hodisa emas, balki haqiqiy va barqaror ekanligini ko'rsatadi.
- Ma'lumotlardagi farqlar va nizolarni tahlil qilish
Yuqoridagi tadqiqotlar aniq dalillarni taqdim etsa-da, biz sanoatdagi ba'zi qarama-qarshi ma'lumotlarni ham tan olishimiz kerak. Ba'zi tadqiqot hisobotlari shuni ko'rsatadikiFloretinmaxsus eksperimental sharoitlarda tirozinazaga qarshi inhibitiv faollik ko'rsatmadi.[2,3] Bu farq quyidagi asosiy omillar bilan bog'liq bo'lishi mumkin:
①Ferment manbalaridagi farqlar: in vitro tadqiqotlarining aksariyati inson tirozinazasiga nisbatan strukturaviy va faollik farqlarini ko'rsatadigan qo'ziqorin tirozinazasidan foydalanadi. Qo'ziqorin tirozinazasining samarali inhibitori inson tirozinazasiga ta'sirini kamaytirishi mumkin va aksincha. Shuning uchun, Phloretin turli manbalardan fermentlar ustida nomuvofiq samaradorlikni namoyon qilishi mumkin.
②Xom ashyo tozaligi va texnik xususiyatlari: o'simlik ekstrakti sifatida,Floretintozaligi, aralashmalari va ekstraktsiya jarayoni uning biologik faolligiga ta'sir qiladi. Turli etkazib beruvchilar tomonidan taqdim etilgan xom ashyoning faoliyati ko'rsatkichlari sezilarli darajada farq qilishi mumkin.
③Eksperimental sharoitlar: Buferning pH qiymati, reaktsiya harorati, substrat kontsentratsiyasi va boshqa sinov sharoitlarida kichik o'zgarishlar kattalikdagi IC50 qiymatlarida o'zgarishlarga olib kelishi va hatto "samarali" yoki "samarasiz" degan qarama-qarshi xulosalarga olib kelishi mumkin.
2, samaradorlik dueli: floretin va klassik inhibitorlar o'rtasidagi miqdoriy taqqoslash
Baholashning eng yaxshi usuliFloretin"Kuch" uni to'g'ridan-to'g'ri sanoat{0}}kojik kislota va Arbutin kabi tan olingan "oltin standartlar" bilan solishtirishdir.
- Floretin va kojik kislota
Jianmin Chen va boshqalar tomonidan o'tkazilgan tadqiqot. Yuqorida aytib o'tilgan (2020) to'g'ridan-to'g'ri taqqoslashni ta'minlaydi. Ushbu eksperimental tizimda quercetin IC50 qiymati 83,11 mkmol / L bo'lgan ijobiy nazorat sifatida ishlatilgan. Phloretinning 169,36 mkmol / L bilan solishtirganda, quercetinning inhibitiv faolligi Phloretindan taxminan ikki baravar yuqori. Bu shuni ko'rsatadiki, faqat tirozinaz faolligini inhibe qilish nuqtai nazaridan floretin quercetin kabi samarali bo'lmasligi mumkin.
Biroq, samaradorlik yagona e'tibor emas. Tadqiqot shuningdek, Phloretinning yuqori xavfsizligiga ega ekanligini ta'kidlaydi. Potentsial sitotoksisite va barqarorlik muammolari tufayli quercetin uni qo'llashda ma'lum cheklovlarga duchor bo'ladi. Shuning uchun, Phloretin o'zining "yumshoq va samarali" xususiyatlari bilan xavfsizlik va samaradorlik o'rtasidagi yaxshiroq muvozanatni ta'minlaydi.
- Phloretin arbutinga qarshi
Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, ma'lum bir tizimda -arbutinning IC50 qiymati 243,16 mkM ni tashkil qiladi. Boshqa tadqiqotlarda arbutinning tirozinazni (32%) inhibe qilish darajasi quercetinga (62%) nisbatan ancha past bo'lgan. Umuman olganda, arbutin odatda engilroq inhibitor hisoblanadi. To'g'ridan-to'g'ri taqqoslash bo'lmasa-da, Phloretinning IC50 qiymati 169,36 mkmol / L ga asoslangan bo'lsa-da, uning inhibitiv qobiliyati nazariy jihatdan arbutin bilan bir xil darajada yoki hatto biroz yaxshiroq bo'lishi mumkin. Biroq, bu xulosa tasdiqlash uchun ko'proq to'g'ridan-to'g'ri eksperimental ma'lumotlarni talab qiladi.
Keng qamrovli baholash: Phloretinning tirozinaz inhibitori sifatida o'ziga xosligi aniqlandi va uning samaradorligi akademik tadqiqotlarda tasdiqlangan, ammo uning kuchi quercetinnikidan zaifroq bo'lishi mumkin. Uning haqiqiy bozor raqobatbardoshligi nafaqat tirozinazaga bir martalik inhibitiv ta'sirida, balki ko'p funksiyali - kuchli antioksidant qobiliyatida, boshqa faol moddalarning kirib borishiga yordam beruvchi "booster" ta'sirida va yaxshi xavfsizlikdadir.
Xulosa qilib aytganda, o'simlik ekstrakti sifatida,Floretinoqlash sohasida "but" emas, balki "kuch" sifatida joylashtirilgan. Uning ahamiyati uning misli ko'rilmagan inhibitiv ma'lumotlarida emas, balki ilmiy jihatdan tasdiqlangan samaradorligi, ishonchli xavfsizligi va mukammal formula sinergiyasidadir.
Haqida batafsil ma'lumot olish uchunFloretinvaFlorizin, APPCHEM-dan Serrisha bilan bog'laning. (Elektron pochta:cwj@appchem.cn; +86-138-0919-0407)
Malumot
[1]Floretin tirozinazning ham substrati, ham inhibitori sifatida: inhibitiv faollik va mexanizm. Belgilanmagan. [2020-02-05]
[2] Barqaror va kengaytiriladigan enzimatik ishlab chiqarish, strukturani tushuntirish va yangi Phlorizin analoglarini biologik baholash. Laurene Minsat va boshqalar. [2024]
[3]Sintez kimyoviy{1}}fermentlar, tozalash va molekulalarni karakterizatsiya qilish analoglari, ikkinchi darajali metabolitlar, kosmetikalar uchun kosmetologiyaning kosmetologiyasi. Loren MINSAT. [2022-11-10]
[4]EP 4 541 345 A1. Yevropa patent idorasi.[2025-04-23]
[5]Floretin tirozinazning ham substrati, ham inhibitori sifatida: inhibitiv faollik va mexanizm. Jianmin Chen va boshqalar.[2018-10-19]
[6]FLOROTANNINLAR VA ULARNING BIOLOGIK AHAMIYATI. Chitikela P Pullaiah va boshqalar.
[7] Ceratonia siliqua (L.) va Sideroxylon inerme (L.) dan ajratilgan tirozinaz inhibitörleri. Said Momtaz. [2007-04]